二维码（扫一下试试看！） | | 基于喹喔啉酮结构的醛糖还原酶抑制剂的设计合成与构效关系研究 | | Design, Synthesis and Structure—Activity Relationship Study of Aldose Reductase Inhibitors Based on Quinoxalinone Structure | | 投稿时间：2020-01-07 | | DOI：10.15918/j.tbit1001-0645.2020.006 | | 中文关键词:醛糖还原酶抑制剂喹喔啉酮抑制活性分子对接 | | English Keywords:aldose reductase inhibitorsquinoxalinoneinhibitory activitymolecular docking | | 基金项目:国家自然科学基金资助项目（21572021） | | | 摘要点击次数:488 | | 全文下载次数:229 | | 中文摘要: | | 本文以喹喔啉酮为母核结构，在其N1位引入羧基，同时对C3位侧链结构进行优化，设计合成了一系列喹喔啉酮衍生物作为醛糖还原酶抑制剂候选物.活性检测结果表明，所有化合物均显示出明显的醛糖还原酶抑制活性.其中，2-（3-（4-羟基苯丙烯基）-2-氧喹喔啉-1（2H）-烷基）乙酸（4d）展现出最强的抑制活性，IC50值为93 nmol/L，与目前上市的epalrestat活性相当（IC50=83 nmol/L）.另外，分子对接研究表明化合物4d与醛糖还原酶的活性位点结合比较紧密. | | English Summary: | | A series of aldose reductase(ALR2) inhibitor candidates were designed and synthesized based on quinoxalin-2(1H)-one, and a carboxyl group was introduced at N1 position. Moreover, the side chain at C3 position was modified. All compounds were tested for ALR2 inhibitory activity, showing significant inhibition. The results also show that, among them, 2-(3-(4-hydroxyphenylpropenyl)-2-oxoquinoxaline-1(2H) -alkyl) acetic acid (4d) demonstrate the most potent inhibitory activity with an IC50 value of 93 nmol/L, being equal to epalrestat(IC50=83 nmol/L), which is the only commercial aldose reductase inhibitor(ARI). In addition, molecular docking experiments reveal that compound 4d can bind tightly to the active site of aldose reductase. | | 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 | |
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