靶向的诊疗一体化探针在活体疾病的成像和治疗中发挥着不可替代的重要作用。传统基于共价和配位键合的后修饰方法可能带来靶标分子靶向性的减弱和消失以及探针材料的聚集，从而降低探针诊断和治疗的灵敏度和特异性。另一方面，近年来，诊疗探针的生物安全性引起了人们的极大关注。尽管人们已经研发出多种多样具有高灵敏成像能力和高效肿瘤治疗效果的靶向诊疗探针，但是其中含有生物不能降解或者体内代谢的组分具有极大的安全隐患。此外，繁琐的合成步骤、有毒试剂的使用、苛刻的制备条件和大的能源消耗极大的限制了诊疗探针的大规模合成和临床转化。因此发展绿色简易方法制备具有高效靶向性的诊疗探针令人期待。
孙少凯博士课题组提出了一种绿色简易的方法用于制备具有固有靶向性和生物相容性的诊断和一体化探针，并将其应用于活体肿瘤的光学成像和光热治疗。该探针通过将转铁蛋白和吲哚菁绿混合即可形成纳米自组装体。转铁蛋白是生物体内固有的一种功能大分子，由于肿瘤细胞高度表达转铁蛋白受体，因此转铁蛋白作为靶向识别分子被广泛应用肿瘤的靶向成像和治疗。而吲哚菁绿是FDA批准在临床使用的近红外荧光分子，其同时具有光热治疗的能力。但是单独的吲哚菁绿具有非特异性结合蛋白、生理条件下自聚集和代谢速度快等缺陷。基于吲哚菁绿和转铁蛋白的疏水作用形成的纳米自组装体最大程度保存了转铁蛋白的肿瘤靶向性，同时具有极其优良的水溶性和胶体稳定性、良好的活体靶向光学成像性能和高效的光热治疗效果。此外由于制备方法简单，因此具有很好的可重复性。到目前为止，转铁蛋白-吲哚菁绿纳米自组装体是制备方法最为简单的诊疗探针，同时也是首次完全使用绿色试剂和方法的诊疗探针，其在临床转化上具有较大潜能。
本研究获得了国家自然科学基金项目的经费资助。
医学影像学院 科技处
论文链接：
Green and Facile Synthesis of a TheranosticNanoprobe with Intrinsic Biosafety and Targeting Ability.pdf