蔡进
副教授 东南大学化学化工学院
联系电话：** 办公时间：周一至周六
传 真： 主页网址：http://jszy.seu.edu.cn/_s2572/main.psp
办公地点：东南大学化学化工学院 电子邮箱：caijin@seu.edu.cn
通讯地址：南京市江宁区东南大学路2号（211189）












研究方向


1、基于分子模拟的靶向小分子抑制剂的抗肿瘤活性研究


Docking simulation of designed compounds in the ATP binding site of Aurora kinase B ((PDB ID: 2VRX)

2、中枢神经系统、心血管系统药物的设计合成与活性评价

X-ray cocrystal structure of dopamine D3 in complex with ETQ (PDB ID: 3PBL)



3、新型磷脂材料与纳米药物传输系统研究




苯胺基喹唑啉为靶向配体的聚乙二醇修饰磷脂衍生物 (授权专利：ZL3.3）

4、药物中间体的合成及工艺研究







荣誉奖励



1、2018 年 “医药脂质纳米材料及其产业化关键技术”获"江苏省科学技术奖”一等奖（排名第4）
2、2014 年 “他汀类药物中间体绿色合成工艺的开发及产业化”获"江苏省科学技术奖”二等奖（排名第5）
3、2013 年获“东南大学优秀青年教师教学科研资助 ”
4、2011 年获“东南大学第18 届青年教师授课竞赛”三等奖
5、2009-2010, 2010-2011, 2011-2012年获“飞航实业”奖教金




学术成果


在European Journal of Medicinal Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters、Tetrahedron Letters、Medicinal Chemistry Research、
Medicinal Chemistry、Chemical Biology & DrugDesign等国内外重要刊物上发表论文80余篇，SCI检索收录论文63篇，申请中国发明专利50余项（授权35项）。



入职东大后的部分文章(第一作者or通讯作者）：
[16] Zhou, B.;Ji, M.; Cai, J.* Design,synthesis and biological evaluation of bitopicarylpiperazine-hexahydro-pyrazinoquinolines as preferential dopamine D3receptor ligands. Bioorganic Chemistry 2018, 77, 125-135.
[15] Zhou, B.; Hong, K.H.;Ji, M.; Cai, J.* Design,synthesis, and biological evaluation of structurally constrained hybridanalogues containing ropinirole moiety as a novel class of potent and selectivedopamine D3 receptor ligands. ChemicalBiology & Drug Design 2018, 92,1597-1609.
[14] Guo, M.;Hong, K.H.; Lv, Y.; Ding, Y.; Li, C.; Xu, H.; Qi, W.; Chen, J.; Ji, M.; Cai, J.* A novel and efficient routefor synthesis of Taladegib. Journal OfChemical Research2017, 41,112-115.
[13] Zhang, Z.; Zhou, G.; Chen, B.; Cai, J.*; Chen, J.; Wu, X.; Qi, W.; Ji,M. Novel yolk-shell structured silica nanosphere with a movable silica-coatedgold core. Journal of Sol-Gel Science andTechnology 2016, 77, 516-520.
[12] Zong, X.; Cai,J.*; Chen, J.; Wang, P.; Zhou, G.; Chen, B.; Li, W.; Ji, M. Design andsynthesis of imidazole N–H substituted amide prodrugs asinhibitors of hepatitis C virus replication. Bioorganic &Medicinal Chemistry Letters2015,25, 3147-3150.
[11] Cai, J.;Wei, H.; Hong, K. H.; Wu, X.; Cao, M.; Zong, X.; Li, L.; Sun, C.; Chen, J.; Ji,M. Discovery and preliminary evaluation of 2-aminobenzamideand hydroxamate derivatives containing 1,2,4-oxadiazole moiety as potenthistone deacetylase inhibitors. EuropeanJournal Of Medicinal Chemistry2015,96, 1-13.
[10] Cai, J.;Wei, H.; Hong, K.H.; Wu, X.; Zong, X.; Cao, M.; Wang, P.; Li, L.; Sun, C.;Chen, B.; Zhou, G.; Chen, J.; Ji, M. Discovery, bioactivity anddocking simulation of Vorinostat analogues containing 1,2,4-oxadiazole moiety as potenthistone deacetylase inhibitors and antitumor agents. Bioorganic& Medicinal Chemistry2015,23, 3457-3471.
[9] Cai, J.;Liu, L.; Hong, K. H.; Wang, P.; Li, L.; Cao, M.; Sun, C.; Wu, X.; Zong, X.;Chen, J.; Ji, M. Discovery of phenoxybutanoic acid derivatives aspotent endothelin antagonists with antihypertensive activity. Bioorganic & Medicinal Chemistry2015, 23, 657-667.
[8] Cai, J.;Li, Y.; Chen, J.; Wang, P.; Ji, M. Novel and convenient synthesis of 5-benzoyl-1,4-naphthoquinone and its derivatives. Research On Chemical Intermediates2015, 41, 1-9.
[7] Cai, J.;Li, L.; Hong, K. H.; Wu, X.; Chen, J.; Wang, P.; Cao, M.; Zong, X.; Ji, M.Discovery of 4-aminoquinazoline-urea derivatives as Aurorakinase inhibitors with antiproliferative activity. Bioorganic& Medicinal Chemistry2014,22, 5813-5823.
[6] Cai, J.;Chen, J.; Cao, M.; Wang, P.; Feng, C.; Ji, M. Design, synthesis, and biologicalevaluation of benzofuran derivatives as ET receptorantagonists. Medicinal Chemistry Research2013, 22, 5472-5480.
[5] Cai, J.;Liu, L.; Chen, J.; Cao, M.; Ji, M. Design, Synthesis, and Bioactivity ofPyrazole Acid Derivatives as Endothelin Receptor Antagonists. Medicinal Chemistry 2013, 9, 1113-1122.
[4] Cai, J.;Sun, M.; Wu, X.; Chen, J.; Wang, P.; Zong, X.; Ji, M. Design and synthesis ofnovel 4-benzothiazole amino quinazolines Dasatinibderivatives as potential anti-tumor agents. European JournalOf Medicinal Chemistry2013,63, 702-712.
[3] Cai, J.;Duan, Y.; Yu, J.; Chen, J.; Chao, M.; Ji, M. Bone-targeting glycol and NSAIDSester prodrugs of rhein: Synthesis, hydroxyapatiteaffinity, stability, anti-inflammatory, ulcerogenicity index and pharmacokinetics studies. European Journal Of Medicinal Chemistry 2012, 55,409-419.
[2] Cai, J.;Zhang, S.; Zheng, M.; Wu, X.; Chen, J.; Ji, M. Design, synthesis, and in vitro antiproliferative activity of novel Dasatinibderivatives. Bioorganic & MedicinalChemistry Letters 2012, 22, 806-810.
[1] Cai, J.;Zhou, W.; Chen, J. Q.; Sun,M.; Ji, M. Synthesis and Crystal Structure of Benzoyloxymethyl(4 alpha,8beta,13 beta)-13-methyl-16-oxo-17-norkauran-18-carbonate Ester. Journal Of Chemical Crystallography2009, 39, 108-111.



已授权专利：

[35] 蔡进，李丛丛，吉民，刘文景，陈国庆，徐华；一种Taladegib的合成方法，授权专利号：ZL3.6，授权公告日：2019.01.29
[34] 蔡进，郭明亮，吉民，徐华，刘文景；一种BET/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用，授权专利号：ZL1.9，授权公告日：2018.08.21
[33] 蔡进，陈国庆，吉民，李丛丛，郭明亮，徐华，刘文景；双重HDAC/BRD4抑制剂及其制备方法和应用，授权专利号：ZL 3.X，授权公告日：2018.04.24
[32] 蔡进，吉民，周本华；二氢吲哚?2?酮类D3受体配体及其制备方法和用途，授权专利号：ZL5.9，授权公告日：2017.11.28
[31] 蔡进，吉民，周本华；六氢吡嗪并喹啉类D3受体配体及其制备方法和用途，授权专利号：ZL0.4，授权公告日：2017.03.08
[30] 蔡进，吉民，曹萌，陈峻青；基于MIM蛋白环肽抑制剂的靶向长循环脂质体及其制备方法与应用，授权专利号：ZL3.0，授权公告日：2017.01.11
[29] 蔡进，吉民；苯氧苯乙酸类内皮素拮抗剂及其制备方法与应用，授权专利号： ZL 4.3，授权公告日：2016.04.13
[28] 蔡进，吉民；2，4-二苄氧基苯甲酸衍生物及其制备方法与应用, 授权专利号： ZL0.0,授权公告日：2015.11.18
[27] 蔡进，吉民；一种一氧化氮供体型内皮素受体拮抗剂和其制备方法及其应用, 授权专利号：ZL0.5, 授权公告日：2014.11.12
[26] 蔡进，吉民；中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物及其医药用途，授权专利号：ZL0.1, 授权公告日：2015.06.17
[25] 蔡进，尹晓龙，吉民，徐春涛，张领；一种达比加群酯脂质体，授权专利号：ZL2.2,授权公告日：2015.04.08
[24] 蔡进，陈学军，张秋；一种磺达肝癸钠的中间体的制备方法，授权专利号：ZL9.6, 授权公告日：2015.09.30
[23] 蔡进，吉民；苯胺基喹唑啉为靶向配体的聚乙二醇修饰磷脂衍生物及制法，授权专利号：ZL3.3, 授权公告日：2013.09.04
[22] 蔡进，吉民；苯并呋喃类内皮素受体拮抗剂及用途，授权专利号：ZL3.7, 授权公告日：2014.08.06
[21] 吉民，俞森，王鹏，杨玲，蔡进，顾红梅；克里唑替尼前药及其制备方法与用途，授权专利号：ZL5.9, 授权公告日：2019.03.05
[20] 吉民，陈浩，蔡进，刘海东，李锐；尼达尼布的合成方法及其中间体，授权专利号：ZL8.5, 授权公告日：2018.12.14
[19] 石利平，蔡进，陈峻青，吉民，叶银梅，徐春涛，龚仕荣；一种无定形阿托伐他汀钙的制备方法，授权专利号：7.5, 授权公告日：2018.07.27
[18] 吉民，王鹏，许娇娇，蔡进；吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法及其用途，授权专利号：ZL0.9, 授权公告日：2018.05.15
[17]石利平，蔡进，吉民，漆志文，叶银梅，张维冰，龚仕荣；一种索非布韦的制备方法，授权专利号：6.4, 授权公告日：2018.03.13
[16] 石利平，蔡进，陈峻青，吉民，龚仕荣，万新强，徐春涛；一种索非布韦中间体及其制备方法，授权专利号：ZL 1.6, 授权公告日：2018.01.02
[15] 吉民，蔡进，周本华；一种改进的含氮三环类多巴胺D3受体配体的制备方法，授权专利号：ZL 7.9，授权公告日：2017.12.12
[14] 吉民，许娇娇，王鹏，王影，蔡进；巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法，授权专利号：ZL 3.1，授权公告日：2017.11.28
[13] 吉民，李元，刘海东，李锐，蔡进，胡海燕；一种抗肿瘤药物的合成方法，授权专利号：ZL 2.0，授权公告日：2017.06.16
[12] 吉民，胡兵，蔡进，曹萌，张入仁，王鹏，常维维，陈峻青，宗玺；Hedgehog信号通路抑制剂，授权专利号：ZL 8.1，授权公告日：2017.01.25
[11] 吉民，蔡进，顾宁，李锐；一种（R）-1,2-二硬脂酰基磷脂酰胆碱的制备方法，授权专利号：ZL 3.2, 授权公告日：2016.12.28
[10] 吉民，俞森，王鹏，杨玲，蔡进，顾红梅；克里唑替尼前药及其制备方法与用途，授权专利号：ZL5.0，授权公告日：2016.10.05
[9] 吉民，宗玺，蔡进，李锐；一种氘代的丙型肝炎病毒抑制剂，授权专利号：ZL 0.7，授权公告日：2016.08.24
[8] 吉民，孙春龙，蔡进，宗玺；一种近红外荧光分子探针及其制备方法与用途，授权专利号： ZL8.1, 授权公告日：2016.03.02
[7] 陈峻青，蔡进，吉民，石进祥，石利平，尹晓龙；一种卤醇脱卤酶基因突变体及其应用，授权专利号：ZL8.4, 授权公告日：2013.07.17
[6] 陈峻青，蔡进，吉民，石进祥，石利平，尹晓龙；一种酮还原酶基因及其应用，授权专利号：ZL6.5, 授权公告日：2013.11.13
[5] 石利平，蔡进，孙春龙，尹晓龙，吉民，徐春涛，胡传宝；一种阿托伐他汀钙的制备方法，授权专利号：ZL0.1, 授权公告日：2014.06.04
[4] 吉民，蔡进，李勇，李锐；具有类棉酚作用的化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌合成方法，授权专利号：ZL7.9, 授权公告日：2013.11.27
[3] 吉民，顾宁，蔡进，夏强，吴晓晴，张瑛，余佳；聚乙二醇-磷脂胆碱聚合物及其在制药中的应用，授权专利号：ZL6.2, 授权公告日：2009.05.13
[2] 吉民，戴德哉，蔡进，戴茵，华维一，贾楠，李铭东，顾莉洁；一种多巴胺D3受体部分激动剂及其应用，授权专利号：ZL7.0, 授权公告日：2010.09.01
[1] 吉民，戴德哉，蔡进，戴茵，华维一，贾楠，李铭东，顾莉洁；一种三环类化合物及其在制药中的应用，授权专利号：ZL6.6, 授权公告日：2008.07.16


科研项目：
1、国家自然科学基金青年基金(**)：多巴胺D3受体部分激动剂用于治疗药物成瘾，17.5万，项目负责人，2008.1-2010.12，已结题；
2、江苏省支撑计划‐社会发展(BE**)：新型多靶点激酶抑制剂CJ06的抗肿瘤临床前
研究，25万，项目负责人，2012.7-2015.7，已结题；
3、江苏省自然科学基金面上项目(BK**)：Smo/Bcr-Abl双靶向的尼洛替尼衍生物设计、合成与抗血液恶性肿瘤活性研究，10万，项目负责人，2016.7-2019.6，在研；
4、国家自然科学基金国际合作项目()：结合微纳材料与器件对B细胞淋巴瘤
等恶性肿瘤的转移机制及相关检测的研究，295万，排名第三，2015.1-2019.12，在研；
5、国家高技术研究发展计划(863)项目(SS2013AA031905)：纳米药物载体材料产业化及检
测应用，100万，参与，2014.1‐2016.12，已结题。