南方医科大学研究生导师介绍习保民

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南方医科大学免费考研网/2012-11-10

姓名：习保民
性别：男
出生年月：1971.5
专业技术职务：副教授
专业：药物化学
导师层次：硕士生导师
导师类别：学术型
最后学历：2005年7月毕业于中国药科大学药物化学专业，理学博士
工作单位：药学院药物化学系
办公室电话：61648549
电子邮件：xbm08@yahoo.com.cn

主要研究方向：1、抗前列腺增生药物的设计、合成及活性研究 2、抗糖尿病药物的设计、合成及活性研究
学术任职：广东省药学会药物化学专业委员会委员
最具代表论文：1、Bao-MinXi,Pei-ZhouNi,Zhen-ZhouJiang,Dian-QingWu,Shou-HuaZhangHui-BinZhang,TaoWangandWen-HuaChenSynthesisandBlockingActivitiesofaNewClassofα1-AdrenoceptorAntagonistsChem.Biol.Drug.Des.201076:505–510. 2、Shou-HuaZHANG,Chun-YeWANG,Zhen-ZhouJIANG,Pei-ZhouNI,Jin-PeiZHOU,Bao-MinXI,*,andWen-HuaCHEN,SynthesisandBlockingActivitiesofIsoindolinone-andIsobenzofuranone-ContainingPhenoxylalkylaminesasPotenta1-AdrenoceptorAntagonistsChem.Pharm.Bull.59(1)96—99(2011). 3、Bao-MinXi,Zhen-ZhouJiang,Jian-WeiZou,Pei-ZhouNi,Wen-HuaChen.Drugmetabolism-baseddesign,synthesis,andbioactivitiesof(2,6-dimethylphenoxy)-2-(3,4-dimeth-oxy-phenylethyl-amino)propanehydrochloride(DDPH)analogsasα1-adrenoceptorsantagonists.Bioorg.Med.Chem.2011,19:783-788
最具代表学术专著：
主要获奖情况：
在研课题：1、阿折地平的产业化研究纵向6万元
2、用二聚法设计合成新型潜在药物广东省课题（可自由支配15万元）
本人目前可支配总经费：19万元
本人从事的主要研究方向及其特点和意义、开展新医疗、新技术等情况、国内所处的学术地位前列腺增生是一种最常见的老年男科疾病，在51～60岁时患前列腺增生的几率约为30%，61～70岁，发病率可达70%以上；而80岁以上的老年男性中，80%有前列腺增生。目前，治疗前列腺增生的药物主要有即α1-AR受体阻滞剂、5α还原酶抑制剂。美国FDA于2010年6月22日批准葛兰素史克的复方制剂度他雄胺/坦索洛新胶囊（Jalyn）用于男性前列腺增生（BPH）的治疗。度他雄胺是一种5α-还原酶抑制剂，它可以是前列腺缩小，度他雄胺已用于减少尿潴留及前列腺手术引起的相关风险的治疗；坦索洛新是一种α1-AR拮抗剂，具有松弛膀胱和前列肌肉的作用。研究结果标明Jalyn对BPH治疗效果明显优于单方的度他雄胺和坦索洛新。 我们研究开发的α1-AR拮抗剂有很好的活性、且结构与5α-还原酶抑制剂具有一定的相似性，基于联合用药，我们正从事同时具有α1-AR受体阻断作用且对5α还原酶具有抑制作用的双靶点抗前列腺增生药物的设计、合成、及活性研究。 国内从事抗前列增生的设计、合成、生物活性研究的单位主要有中国药科大学，但他们主要从事单靶点药物的开发；双靶点抗前列腺增生药物的开发系国内首创，全世界范围内也鲜有报道。 2型糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，它由胰岛素分泌的相对不足或绝对不足引起，是严重危害人体的内分泌代谢疾病。近期研究发现，胰高血糖素样肽1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）能够促进胰岛素的分泌，当它们的分泌减少时，将导致糖尿病的发生。补充外源性的GLP-1很快被二肽基肽酶4（DPP-4）分解，因此抑制DPP-4、提高内源性GLP-1的活性已成为治疗糖尿病的新靶点。临床应用显示，DPP-4抑制剂可以降低血糖水平，增加葡萄糖耐量，具有较好的有效性和耐受性，且没有出现体重增长和低血糖等副作用。 维格列汀(vildagliptin)和赛格列汀（saxagliptin）是与DPP-4底物结构类似的药物，它们所含有的氰基吡咯环能识别DPP-4酶中的丝氨酸630残基并与其发生共价结合，从而改变DPP-4酶的结构，降低其活性，因此是底物类似DPP-4抑制剂的必需基团。目前我们正从事底物类似氰基吡咯烷类DPP-4抑制剂的设计、合成及活性研究。 DPP-4抑制剂的设计、合成及活性研究是国内外药物开发的热点领域。我们进入此领域的时间不长，但已有很好的进展。

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