中文关键词:喹喔啉异吲哚啉-1-酮一步反应抗肿瘤活性 英文关键词:QuinoxalineIsoindolin-1-oneOne-step reactionAnti-tumor activity 基金项目:国家自然科学基金项目（21878023，U1608222）、辽宁省****支持计划项目、辽宁省教育厅“青年育苗”项目（LQ2019006）和辽宁省科技厅博士启动项目（2019-BS-004）资助

作者	单位	E-mail
常明琴	渤海大学化学化工学院 锦州 121000
奚倩	渤海大学化学化工学院 锦州 121000
纪铭	辽阳市质量技术监督局 辽阳 111099
黄文远	阜新市药品检验所 阜新 123000
高婷妤	渤海大学化学化工学院 锦州 121000
李阳	渤海大学化学化工学院 锦州 121000	bhuzh@163.com

摘要点击次数:691 全文下载次数:0 中文摘要: 本文通过3-溴甲基喹喔啉-2-羧酸乙酯与芳胺或脂肪胺在回流的乙醇中经一步反应简便而有效合成了一系列结构新颖的基于喹喔啉结构的异吲哚啉酮类化合物。采用MTT法初步评价了目标化合物对肺癌细胞株A549和直肠癌细胞株HT29的体外增殖抑制活性。结果表明，含有卤素（F，Cl，Br，I）取代的化合物7h~7k对这两个细胞株表现出良好的抑制活性，其中氟取代的化合物7h的活性最高，其IC₅₀值分别为1.50和3.77 μg/mL，活性高于参考药物顺铂。 英文摘要: In the present investigation, a simple and facile synthesis of a series of structurally novel and intriguing quinoxaline-based isoindolin-1-ones through the one-step reaction of ethyl 3-bromomethylquinoxaline-2-carboxylatewith with arylamines or aliphatic amines in refluxing ethanol medium has been described. The preliminary screening for their in vitro anti-tumor activity against A549 and HT29 using the MTT assay revealed that halo-substituted (F, Cl, Br, I) compounds 7h~7k showed promising inhibitory activity, among which fluro-substituted 7h possessed the best activity against the two cell lines with the IC₅₀ values of 1.50 and 3.77 μg/mL, respectively, which were higher than that of the reference drug cisplatin. 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 相关附件：附件1版权转让声明书附件1附件2 -->