中文关键词:区域选择性硫醚化碘催化磺酰肼7-氮杂吲哚 英文关键词:Regioselectivity, Thioetherification, Iodine catalysis, Sulfonyl hydrazide, 7-Azaindole |
基金项目:国家自然科学基金项目( 81560559, 81703356) 、贵州省高等学校药物化学工程研究中心项目( 黔教合 KY 字[ 2014] 219) 、贵阳市科技计划项目(筑科合同[ 2019] 9-2-40 号) 、贵州省卫生计生委科学技术基金项目( gzwjkj2016-1-052) 、贵州省教育厅自然科学基金研究项目(黔教合 KY 字[ 2021] 161)和贵州医科大学博士启动基金项目(YJ2017-11)资助 |
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中文摘要: |
本文开发了一种3-硫代-7-氮杂吲哚衍生物的合成方法。研究发现,在30%的I2的催化作用下,磺酰肼和7-氮杂吲哚N-氧化物在正丁醇中110 °C条件下反应以53%-86%的产率得到硫醚化产物。该反应有较好的区域选择性和底物适应性。并具有反应时间较短,绿色环保和操作简便等优点。 |
英文摘要: |
A convenient, general method has been developed for the synthesis of 3-thio-7-azaindoles via athioetherification reaction. In the presence of 30% I2, sulfonyl hydrazide reacted with 7-azaindole N-oxide in n-butanol at 110°C to afford the desired thioetherification products in good yields (53% ~ 86%) . This reaction exhibits broad substrate scope and excellent regioselectivity. The main advantage of this method is the short reaction time,green reaction conditions and simple operation. |
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