中文关键词:喹喔啉1,2,3-三唑合成，抗肿瘤活性 英文关键词:Quinoxaline, 1,2,3-Trizoles, Synthesis, Anti-tumor activity 基金项目:国家自然科学基金项目（21762017），湖南省自然科学基金( 2016JJ4075)，湖南省教育厅自然科学基金（16B211）

作者	单位	E-mail
李泳坤	吉首大学	1295593369@qq.com
李玖零	广西师范大学
王恒山	广西师范大学
王迎春	吉首大学	wangyingchunjsu@163.com

摘要点击次数:1537 全文下载次数:0 中文摘要: 喹喔啉和1,2,3-三唑都是具有广泛生物活性的杂环结构母体。本文基于药物设计的拼合原理，以简单易得的邻苯二胺、苯乙炔及有机叠氮为原料，通过三组分“两步一锅法”将喹喔啉和1,2,3-三唑活性亚结构进行拼接，合成了一系列共14个新型喹喔啉-三唑衍生物 (3a～3n) 。该法操作简单，无需分离中间体，两步总产率52.6%～78.4%。合成的目标化合物结构经1H NMR、13C NMR 和HRMS 确证。初步体外抗肿瘤活性测试表明，目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。 英文摘要: Quinoxalines and 1,2,3-triazoles are both skeletons with wide biological activities. In this report, based on the combination principles of drug design, starting from o-phenylene diamine, phenylacetylene and organic azides, a series of new quinoxaline-triazole derivatives (3a～3n) were synthesized by three-component “two step one-pot” reactions. This procedure had the advantages of operation simplicity and without isolating intermediates with isolated yields in the range of 52.6%-78.4%. The structures of target compounds were characterized by 1HNMR, 13CNMR and HRMS. The result?of?preliminary bioassay?shows that?the target compounds?possess antitumor?activities?to some extent. 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 相关附件：支持信息附件1附件2版权转让声明书 -->