基本信息
张翱男博导中国科学院上海药物研究所
电子邮件： aozhang@simm.ac.cn
通信地址： 上海浦东祖冲之路555号
邮政编码： 201203

研究领域

招生信息
招生专业100701-药物化学

招生方向药物合成
药物结构与活性关系
药物设计和结构优化


教育背景1997-11--2000-12上海有机化学研究所理学博士
1992-09--1995-07南开大学硕士
1988-09--1992-07西华师范大学学士

学历
学位

工作经历
工作简历2006-02~现在,中科院上海药物研究所,研究员、博导、研究组长
2004-04~2006-02,美国哈佛大学医学院,讲师、助理主任
2002-04~2004-03,美国哈佛大学医学院,博士后
2001-02~2002-03,美国乔治城大学医学中心,博士后
1997-11~2000-12,上海有机化学研究所,理学博士
1995-08~1997-10,上海有机化学研究所,研究实习员
1992-09~1995-07,南开大学,硕士
1988-09~1992-07,西华师范大学,学士

社会兼职2013-01-01-今,中国抗癌协会化疗分会, 理事
2007-06-01-今,中国药学会, 高级会员
2007-01-01-今,上海市药学会药物化学专业委员会, 委员
2006-05-01-今,美国化学会, 会员


教授课程神经药物化学
药物化学概论


专利与奖励
奖励信息（1） 中国科学院朱李月华优秀导师奖, 院级, 2017
（2） 上海市优秀学科带头人, , 市地级, 2016
（3） 阿达玛斯（Adamas-beta）学术论文奖, 其他, 2015
（4） 阿达玛斯（Adamas-beta）学术论文奖, 其他, 2014
（5） 阿达玛斯学术论文奖, 其他, 2014
（6） 药明康德生物化学奖, 其他, 2013
（7） 明治乳业生命科学奖, 其他, 2013
（8） “中国侨届贡献奖”-创新人才奖, 国家级, 2012
（9） 国家基金, 国家级, 2011
（10） Eli Lilly 亚洲优秀导师奖, 其他, 2010
（11） 中科院“****”终期评估优秀奖, 院级, 2010
（12） 上海市“浦江人才”优秀, 省级, 2009

专利成果（ 1 ） 丹参酮I衍生物及其制备方法和应用, 2014, 第 1 作者, 专利号: CN4.8
（ 2 ） 一类杂环取代的吲哚并萘酮衍生物、其制备方法、药物组合物及其用途, 2014, 第 1 作者, 专利号: CN0.6
（ 3 ） 一类3-氨基-苯并五元杂环化合物及其制备方法和用途, 2014, 第 1 作者, 专利号: CN1.X
（ 4 ） 一类氮芳基苯并噻唑类PARP抑制剂及其制备方法和用途, 2014, 第 1 作者, 专利号: CN0.3
（ 5 ） 一类新型四环萘并噁唑衍生物及其制备方法, 2014, 第 1 作者, 专利号: CN3.X
（ 6 ） 含金刚烷基的萘醌类衍生物、其制备方法。, 2015, 第 1 作者, 专利号: 20**
（ 7 ） 异噁唑琳和异噁唑烷取代的青蒿素衍生物、其制备方法及应用。, 2015, 第 1 作者, 专利号: 20**
（ 8 ） 一类取代的氨基吡啶类化合物及其制备和用途。, 2015, 第 1 作者, 专利号: 20**
（ 9 ） 2,4-二氨基嘧啶类衍生物及其用途。, 2015, 第 1 作者, 专利号: 8.8
（ 10 ） 一类取代三唑并哌嗪类PARP抑制剂其制备方法和用途。, 2016, 第 1 作者, 专利号: PCT/CN2016/106707
（ 11 ） 2,4-二氨基嘧啶类衍生物及其用途。, 2016, 第 1 作者, 专利号: 8.8
（ 12 ） 一类取代喹唑啉-4-酮类化合物及其制备方法和医药用途。, 2016, 第 1 作者, 专利号: 0.0
（ 13 ） 一类取代的氨基吡啶类化合物及其制备和用途, 2016, 第 1 作者, 专利号: WO2017/140269
（ 14 ） 一类喹唑啉衍生物、制备方法及用途。, 2016, 第 1 作者, 专利号: 7.X
（ 15 ） 嘧啶并[5,4-b]吲嗪或嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其制备方法及用途, 2016, 第 1 作者, 专利号: 1.1
（ 16 ） 一类5位环取代的具有苯甘氨醇类结构的2,4-二氨基嘧啶类化合物、其制备及用途。, 2017, 第 1 作者, 专利号: 20**
（ 17 ） 一类多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用, 2017, 第 1 作者, 专利号: 20**
（ 18 ） 含杂环侧链的噁二唑衍生物、合成方法及其应用。, 2018, 第 1 作者, 专利号: 20**
（ 19 ） 一类新型青蒿素衍生物、合成方法及其用途。, 2018, 第 1 作者, 专利号: 20**
（ 20 ） 一类芳基二氟苄基醚类化合物、制备方法及用途。, 2018, 第 1 作者, 专利号: 20**.


出版信息
发表论文（1）Structural Modification of Natural Product Tanshinone I Leading to Discovery of Novel Nitrogen-Enriched Derivatives with Enhanced Anticancer Profile and Improved Drug-Like Properties.,J. Med. Chem.,2018,第11作者
（2）A Facile, Efficient and Versatile Synthetic Protocol Employing Mild Conditions.,Angew Chem. Int. Ed.,2018,第11作者
（3）Discovery of 4,7-diamino-5-(4-phenoxyphenyl) -6-methylene-pyrimido[5,4-b]pyrrolizines as novel Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitors.,J. Med. Chem.,2018,第11作者
（4）Highly Stereoselective Assembly of Polycyclic Molecules from 1,6-Enynes Triggered by Rhodium(III)-Catalyzed C-H Activation.,Org. Lett.,2018,第11作者
（5）Discovery of novel macrocyclic hedgehog pathway inhibitors acting by suppressing the Gli-mediated transcription.,J. Med. Chem.,2017,第11作者
（6）Monomeric octahedral ruthenium(II) complex enabled meta-C-H nitration of arenes with removable auxiliaries,Org. Lett.,2017,第11作者
（7）Manganese(I)-catalyzed C-H 3,3-difluoroallylation of pyridones and indoles.,Org Lett.,2017,第11作者
（8）Meta-Selective CAr?H Nitration of Arenes through a Ru3(CO)12- Catalyzed Ortho-Metalation Strategy,J. Am. Chem. Soc.,2016,第11作者
（9）Rhodium-catalyzed oxidative coupling of N-acyl anilines with alkynes using an acylamino moiety as the traceless directing group,Org. Chem. Front,2016,第11作者
（10）Ru(II)-Catalyzed Direct C(sp2)?H Activation/Selenylation of Arenes with Selenyl Chlorides,J. Org. Chem.,2016,第11作者
（11）Ligand-Promoted Pd(II)-Catalyzed Functionalization of Unactivated C(sp3)?H Bond: Regio- and Stereoselective Synthesis of Arylated Rimantadine Derivatives,ACS Catal,2016,第11作者
（12）An orally available tyrosine kinase ALK and RET dual inhibitor bearing the tetracyclic benzo[b]carbazolone core,Eur. J Med. Chem.,2016,第11作者
（13）Design, synthesis, and anticancer activities of new compounds bearing the quinone–pyran–lactone tricyclic pharmacophore,RSC Adv.,2015,第11作者
（14）RhIII-Catalyzed Redox-Neutral C?H Activation of Pyrazolones: An Economical Approach for the Synthesis of N?Substituted Indoles,Org. Lett,2015,第11作者
（15）Late-stage diversification of biologically active pyridazinones via a direct C–H functionalization strategy,Org. Biomol. Chem.,2015,第11作者
（16）Targeting PI3Kδ: Emerging Therapy for Chronic Lymphocytic Leukemia and Beyond,Med. Res. Rev.,2015,第11作者
（17）Discovery of Novel 2,4-Diarylaminopyrimidine Analogues (DAAPalogues) Showing Potent Inhibitory Activities against Both Wild-type and Mutant ALK Kinases,J. Med. Chem.,2015,第11作者
（18）Novel tetracyclic benzo[b]carbazolones as highly potent and orally bioavailable ALK inhibitors: Design, synthesis, and structuredactivity relationship study,Eur.J.Med.Chem.,2015,第11作者
（19）Pd-catalyzed a-selective C(sp3)–H acetoxylation of amides through an unusual cyclopalladation mechanism,Chem. Commun.,2015,第11作者
（20）Discovery and SAR study of c-Met kinase inhibitors bearing an 3-amino-benzo[d]isoxazole or 3-aminoindazole scaffold,Bioorg. Med. Chem.,2015,第11作者
（21）Synthesis of PyrazoloACHTUNGTRENUNG[1,2-a]cinnolines via a Rhodium-Catalyzed Oxidative Coupling Approach,Adv. Synth. Catal.,2014,第11作者
（22）Palladium-catalyzed double C–H activation: one-pot synthesis of benzo[c]pyrazolo[1,2-a]-cinnolin-1-ones from 5-pyrazolones and aryl iodides,Chem. Commun.,2014,第11作者
（23）(D,L)-10-Camphorsulfonic-Acid-Catalysed Synthesis of Diaryl-Fused 2,8-Dioxabicyclo[3.3.1]nonanes from 2-Hydroxychalcones and Naphthol Derivatives,Eur. J. Org. Chem.,2014,第11作者
（24）RhIII-Catalysed Hydrazine-Directed C(sp2)–H Amination of Phenidones with N-Alkyl-O-benzoyl-hydroxylamines,Eur. J. Org. Chem.,2014,第11作者
（25）Structural manipulation on the catecholic fragment of dopamine D1 receptor agonist 1-phenyl-N-methyl-benzazepines,Eur.J.Med.Chem.,2014,第11作者
（26）Design, synthesis and pharmacological evaluation of 2-(thiazol-2-amino)-4-arylaminopyrimidines as potent anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitors,Eur.J.Med.Chem.,2014,第11作者
（27）Substituent-Enabled Oxidative Dehydrogenative Cross-Coupling of 1,4-Naphthoquinones with Alkenes.,J. Org. Chem.,2014,第11作者
（28）Naphthoquinone-Directed C-H Annulation and Csp3-H Bond Cleavage: One-Pot Synthesis of Tetracyclic Naphthoxazoles.,J. Org. Chem.,2014,第11作者
（29）Novel 2,4-Diarylaminopyrimidine Analogues (DAAPalogues) Showing Potent c-Met/ALK Multikinase Inhibitory Activities,ACS Med. Chem. Lett.,2014,第11作者
（30）Dual Ligands Targeting Dopamine D2 and Serotonin 5-HT1A Receptors as New Antipsychotical or Anti-Parkinsonian Agents.,Curr Med Chem.,2014,第11作者
（31）Palladium-catalyzed N-arylation of 2-aminobenzothiazole-4-carboxylates /carboxamides: facile synthesis of PARP14 inhibitors.,Tetrahedron,2014,第11作者
（32）Facile construction of 3-hydroxyphenanthrene-1,4-diones: key intermediates to tanshinone I and its A-ring-modified analogue.,Tetrahedron,2014,第11作者
（33）Rh(III)-Catalyzed Intermolecular C–H Amination of 1-Aryl-1H-pyrazol-5(4H)-ones with Alkylamines.,Org. Lett.,2014,第11作者
（34）InBr3-Catalyzed Glycosidation of Glycals with Arylamines: An Alternative Approach To Access 4-Aminocyclopent-2-enones,J. Org. Chem.,2011,第11作者
（35）Lewis Acid Catalyzed Cyclization of Glycals/2-Deoxy-d-ribose with Arylamines: Additional Findings on Product Structure and Reaction Diastereoselectivity,J. Org. Chem.,,2011,第11作者

发表著作（ 1 ） “多巴胺受体药物及功能”，第10章，《脑内多巴胺》,上海科技出版社,2007-06,第1作者
（ 2 ） “镇痛药物”- 第21章； “作用于胆碱能系统药物”-第29章； “作用于肾上腺素能系统药物” - 第30章； “作用于5－羟色胺、多巴胺和GABA系统药物” - 第31章。《高等药物化学》,上海科技出版社,2008-06,第1作者
（ 3 ） 译“成盐法制备水溶性化合物”- 第37章、“通过共价键连接水溶性片段制备水溶性化合物”- 第38章,高等教育出版社,2009-08,第1作者
（ 4 ） “天然有机化学”- 第4章，《有机化学学科前沿与展望》,国家自然科学基金委员会化学科学部,2010-02,第3作者
（ 5 ） “药物先导化合物的快速发现与结构优化”，10000个科学难题医学卷，“十一五”国家重点图书出版规划项目,科学出版社,2011-02,第1作者
（ 6 ） 有机化学“十二五”发展战略报告 （药物化学部分）,国家自然基金委化学部,2014-03,第1作者


科研活动
科研项目（ 1 ） 基于蛋白激酶ALK与非经典底物蛋白-蛋白相互作用及基因突变协同耐药机制的新型ALK抑制剂研究, 主持,国家级,2015-01--2019-12
（ 2 ） 新型抗肿瘤药PARP抑制剂Simmiparib的临床前研究, 主持,省级,2014-01--2017-12
（ 3 ） 具有抗肿瘤活性天然产物Marmycin A的全合成、衍生化及生物活性研究, 主持,国家级,2014-01--2017-12
（ 4 ） 酪氨酸激酶c-Met特异性抑制剂的成药性研究, 主持,国家级,2011-01--2014-12
（ 5 ） 新药发现中的药物化学基础研究, 主持,国家级,2012-01--2015-12
（ 6 ） 分子靶向药物研发的药物化学基础研究, 主持,省级,2016-05--2019-04
（ 7 ） 分子靶向抗肿瘤药物在体作用机制, 主持,部委级,2016-01--2018-12
（ 8 ） 成纤维生长因子受体FGFR抑制剂SOMCL-15-290的个性化特征及耐药研究, 主持,部委级,2016-01--2018-12
（ 9 ） 靶向酪氨酸激酶ALK和RET双重抑制剂的发现研究, 主持,市地级,2015-09--2016-08
（ 10 ） 靶向转录因子Gli的新型Hedgehog信号通路抑制剂的设计及抗耐药性研究, 主持,国家级,2018-01--2021-12
（ 11 ） FGFR抑制剂临床前研究, 主持,部委级,2016-01--2020-12

参与会议（1）Design tyrosine kinase ALK inhibitor tackling gatekeeper mutation第九届世界华人药物化学会议2014-08-17
（2）Strategy to target both c-Met and ALK kinases2014-03-16
（3）Discovery of 2,4-Diarylaminopyrimidine SOMCL-12-81 as a Potent Inhibitor Targeting both Wild and Mutant ALK Kinase2013-10-18
（4）酪氨酸激酶c- Met抑制剂及抗肿瘤活性研究中日药物化学研讨会2012-09-06


合作情况
项目协作单位

指导学生