药物化学系


作为一级教学机构，药物化学系除承担药学本科学生“药物化学”和“药物的波谱解析”课程教学外还承担药学学科类研究生“高等药物化学”和“多肽药物化学”等课程的教学工作、培养药物化学专业硕士和博士研究生。按照学院的发展规划，药物化学系的教员还要完成首都医科大学药物研究所药物化学研究室的研究工作，在基于氨基酸的寡肽先导结构研究、基于氨基酸的杂环先导结构研究、基于甾体和多肽相互作用的先导结构研究，以及基于糖胺的先导结构研究等四个方向展开新药基础和应用基础研究,承担国家和企业各个层面的科研项目。药物化学系计划的教师人数为6人，现有的4名教师都具有博士学位，其中2名教师是博士生导师。药物化学系的研究方向已经形成了特色。
基于氨基酸的寡肽先导结构研究坚持以纤维蛋白降解产物和GPⅡb/Ⅲa受体的识别序列RGD为先导化合物，利用RGD对血栓形成部位的靶向性，将RGDS（V，F）与溶栓寡肽杂交，制备一类靶向溶栓新先导结构；以Arg为建筑块，以NOS为靶，发展一类降血压和治疗败血性休克的新先导结构；对具有抗癌作用的内源性杂环进行氨基酸修饰，发展一类新型抗肿瘤先导结构；利用氨基酸的代谢调控作用，对褪黑激素的侧链进行修饰，发展一类具有镇痛作用的新先导结构；以咔啉羧酸和P6A的类似物为建筑块，发展一类紫外可检测的抗栓伪肽和溶栓伪肽；以2-苯氧乙酸-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧基咪唑啉和P6A的类似物为建筑块，发展一类在溶栓的同时可清除一氧化氮的伪肽。本方向将坚持抗栓伪肽和溶栓伪肽设计已经形成的特色、扩展已经获得的成果。
基于氨基酸的杂环先导结构研究以L-色氨酸为手性源，进一步探索复杂手性吲哚生物碱的全合成中的共同的关键技术问题；继续解决光学活性吲哚生物碱的对映选择性全合成，为研究重大疾病的治疗药物奠定基础；采用本方向已经建立的光学活性4-氧代吲哚喹嗪的对映选择性全合成技术，继续发展抗癌先导结构；继续把肿瘤细胞合成碱基需要的氨基酸引入去氢4-氧代吲哚喹嗪的母核，发展更优秀的抗肿瘤先导结构；继续发展光学活性1,3-二氧五至八环PKC抑制剂的对映选择性合成方法，继续寻找PKC抑制剂新先导结构。本方向将坚持吲哚生物碱的对映选择性全合成和动力性拆分已经形成的特色、扩展已经获得的成果。
基于甾体和多肽相互作用的先导结构研究运用甾体和多肽机械混合引起的多肽增效现象，发展分子内的容许效应。继续将甾体与多肽以化学键连接，模拟容许效应。利用京都啡肽及回复序列与氢化可的松及雌酮桥连获得具有优秀镇痛作用的缀合激素的经验、脲毒素三肽与氢化可的松桥连获得具有优秀免疫抑制作用的缀合激素的经验、生长激素释放肽与雌二醇桥连获得具有优秀抗骨质疏松作用的缀合激素的经验、发展抑制破骨细胞粘附的甾体－多肽缀合激素，扩展已经形成的特色和成果。
基于糖胺的先导结构研究针对重金属中毒治疗的螯合机理和现有螯合剂往往可把肾中蓄积的重金属往脑中转移造成更严重中毒的现象，把氨基酸和葡萄糖、阿拉伯糖、核糖缀合，以氨基酸为药效团，以葡萄糖、阿拉伯糖和核糖为药动团，发展一类更新的糖胺化合物。使本方向的糖胺化合物与重金属稳定螯合、可以从细胞中排出以及不会向脑中富集的特色体现得更明确。
药物化学系的教员在以上四个方向的研究中，已经出版了六部专著。申请了22项发明专利。获得了10项国家和省部级科技进步奖。有5种产品上市、1个一类新药获得临床批文、1个二类新药和1个四类新药正在申请新药证书。在国内核心期刊发表了大约160篇学术论文、在国际知名期刊发表了37篇（SCI）学术论文。