北京理工大学生命学院教师简介

１、梁建华：博士，副教授
 
２、联系方式
地址：北京理工大学生命学院
邮编：100081
电话：(010)68912140
电子邮件： ljhbit@bit.edu.cn

３、个人简历
2010.4~2011.4  College of Pharmacy, Purdue University, Visiting Professor
2007.8~至今   北京理工大学生命学院 副教授
2004.4~2007.7 北京理工大学生命学院 讲师
1999.9~2004.3 北京理工大学材料科学与工程学院 博士
1995.9~1999.7 北京理工大学化工与材料学院 学士
 
４、学术和教学
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters特邀审稿人
Chinese Journal of Chemistry特邀审稿人
European Journal of Chemistry特邀审稿人
国家自然科学基金通讯评议人
北京理工大学药学硕士点责任教授
 
主讲课程：
本科生：药物化学与分子设计（选修）
研究生：药物分子设计与开发（必修）
 
５、研究领域/方向
细菌的耐药性已经成为全球的临床卫生难题。大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等）通过与细菌核糖体的23S RNA结合，阻断细菌蛋白质的合成释放通道达到抑菌作用。但细菌通过Erm甲基化酶修饰作用靶点、靶点突变（如A2058突变为G2058）、Mef外排泵蛋白泵出药物等方式获得耐药性。我们课题组利用有机化学的新方法新技术在大环内酯的母体合适的位置引入合适长度的芳香侧链，形成新的二级作用机制以增强与rRNA的结合力；通过体外MIC抑菌实验（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌、嗜血流感杆菌等）和小鼠体内ED50保护实验证明了候选化合物的抗敏感菌和抗耐药菌活性（与协和医学院、301医院、北京大学医学部和四川抗生素研究所等合作），通过Gold和Amber等软件建模证实了药物与细菌rRNA 的新作用靶点和新作用模式（与Purdue大学合作）。我们目前的研究兴趣包括热门的酮内酯（ketolide）和酰内酯（acylide）系列、以及我们自己课题组命名的烃基内酯（alkylide）系列。
具体研究内容: 1) 酮内酯Q3和Q4的临床前抗耐药菌活性评价及其相关合成工艺、晶型和制剂研究；2）新型酰内酯的构效关系研究；3）烃基内酯的构效关系，烃基内酯与细菌核糖体RNA的作用模式研究；4）上市药物的合成新工艺。
欢迎具有有机化学或者生物学背景的同学报考，要求有浓厚的研究兴趣，主动性强，刻苦勤奋，有团队精神，我们热切地期望你成为我们团队的一员！
 
6、招生专业
学术型硕士生专业：药学、化学工程与技术（生物化工）
专业型硕士专业：生物医学工程、生物工程
博士生专业：化学工程与技术
 
7、学术成果
2011－2012年，主持校内基础研究基金“抗呼吸道耐多药致病菌的新型抗生素研究”；
2007－2009年，主持国家自然科学基金 “具有抗耐药菌活性的新型大环内酯抗生素的设计和合成方法”（20602002）；
2005－2006年，主持校内基础研究基金“十四元大环内酯的区域选择性和构象研究”。
 
代表性论文
1.      Liang Jian-Hua, An Kun, Lv Wei, Cushman Mark, Wang He, Xu Ying-Chun. Synthesis, Antibacterial Activity and Docking of 14-Membered 9-O-(3-Arylalkyl) Oxime 11,12-Cyclic Carbonate Ketolides. European Journal of Medicinal Chemistry. (in press)
2.      Liang Jian-Hua, Li Xiao-Li, Wang He, An Kun, Wang Yue-Ying, Xu Ying-Chun, Yao Guo-Wei. Structure–activity relationships of novel alkylides: 3-O-Arylalkyl clarithromycin derivatives with improved antibacterial activities. European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 49, 289-303. (IF: 3.346)
3.      Liang Jian-Hua, Dong Li-Jing, Wang Yue-Ying, Yao Guo-Wei, An Mao-Mao, Wang Rui. Synthesis and antibacterial activity of 2,3-dehydro-3-O- (3-aryl-E-prop-2-enyl)-10,11-anhydroclarithromycin derivatives. Journal of Antibiotics 2011, 64(4): 333-337. (IF: 1.651)
4.      Liang Jian-Hua, Dong Li-Jing, Wang He, An Kun, Li Xiao-Li, Yang Li, Yao Guo-Wei, Xu Yin-Chun. Synthesis and antibacterial activities of 6-O-methylerythromycin A 9-O-(3-aryl-2-propenyl) oxime ketolide, 2,3-enol ether, and alkylide analogues. European Journal of Medicinal Chemistry 2010, 45, (9), 3627-3635. (IF: 3.346)
5.      Liang Jian-Hua, Wang Yue-Ying, Wang He, Li Xiao-Li, An Kun, Xu Ying-Chun, Yao Guo-wei. Synthesis and antibacterial activities of a novel alkylide: 3-O-(3-aryl-2-propargyl) and 3-O-(3-aryl-2-propenyl)clarithromycin derivatives. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010 , 20 (9): 2880-2883. (IF: 2.554)
6.      Liang Jian-Hua, Wang Yue-Ying, Zhu Dan-Yang, Dong Li-Jing, An Mao-Mao, Wang Rui, Yao Guo-Wei. Design, synthesis and antibacterial activity of a novel alkylide: 3-O-(3-aryl-propenyl)clarithromycin derivatives. Journal of Antibiotics 2009, 62, (11), 605-611. (IF: 1.651)
7.      Liang Jian-Hua, Yao Guo-Wei. A New Crystal Structure of Clarithromycin. Journal of Chemical Crystallography. 2008, 38(1):61-64. (IF: 0.566)
8.      梁建华,姚国伟,曹志凌,甘强,单春燕. 2',4"-O-双(三甲基硅) 6-O-甲基红霉素A9-O-(1-甲氧基环己基)肟的区域选择性合成机理及其晶体结构. 高等学校化学学报. 2007, 28(3):481~483. (IF: 0.619)
9.      Liang Jian-Hua, Yao Guo-Wei, Cao Zhi-Ling. Regioselectivity and Crystal Structure of Erythromycin A Oxime Ketal Derivatives. Structural Chemistry, 2006, 17(6):649–653. (IF: 1.846)
10.梁建华,姚国伟. 2',4"-O-双(三甲基硅) 红霉素A 9-O-(1-异丙氧环己基)肟甲基化反应的副产物研究. 中国药物化学杂志，2006, 16(4):218-221
11.梁建华,姚国伟. 一锅煮合成2'-,4"-O-双(三甲基硅)红霉素A 9-O-(1-异丙氧环己基)肟及其副产物研究，中国药物化学杂志，2006,16(1):27-32
12.梁建华, 姚国伟. 2',4"-O-双（三甲基硅）红霉素A9-O-(1-乙氧基-1-甲基乙基)肟的区域选择性甲基化. 有机化学.2006, 26 (5):676－680. (IF: 0.608)
13.梁建华, 姚国伟. 克拉霉素合成中的肟醚异构化现象研究. 中国药物化学杂志,2005, 15(3):152-156
14.梁建华,姚国伟.克拉霉素的新合成方法. 有机化学.2005，25(4): 438-441. (IF: 0.608)
15.梁建华,姚国伟,郑少军.反向高效液相色谱分离克拉霉素合成中区域选择性甲基化关键中间体. 色谱. 2004,22(3):237-240
16.梁建华,姚国伟. 反相高效液相色谱分离红霉素肟的醚化产物的构型异构体. 分析化学. 2003, 31 (9): 1151. (IF: 0.941)
17.梁建华,姚国伟,赵信岐.红霉素A 9-(1-异丙氧环己基)肟的合成及其晶体结构.有机化学. 2003, 23 (8): 841-845. (IF: 0.608)
18.  Liang Jian-Hua, Yao Guo-Wei. Synthesis and crystal structure of            2'-,4"-O-bis(trimethylsilyl)erythromycin A 9-O-(1-isopropoxycyclohexyl)oxime. Heterocycles. 2003, 60 (11): 2527-2534. (IF: 0.999)
 
国际专利：
1．梁建华，董丽晶. 一种9-肟醚酮内酯衍生物、制备方法及其药物组合物. 申请号：WO_2011097950_A1
2．梁建华，安堃. 一种新型酮内酯衍生物、制备方法及其药物组合物. 申请号：WO_2011137758_ A1
 
8、研究生来源和就业去向
董丽晶（2007.9-2009.6） From河北工业大学；To北京双鹤药业
王跃英（2007.9-2009.6） From合肥工业大学；To上海药明康德
安  堃（2009.9-2012.3） From河北科技师范学院；To德国默克化工
李晓丽（2009.9-2012.3） From聊城大学；To中科院化学所
郭斯阳（2010.9-      ）     From唐山师范学院
 
 
最后一次更新时间：2012/11/16