高乌头生物碱是从毛茛科植物高乌头(Aconitum sinomontanumNakai）中提取的有效部位，有良好的镇痛作用，但具有一定的毒性，如何使其“高效低毒”是一个难题。我校中药学院冯年平教授课题组对高乌头生物碱的新型给药系统进行了深入研究，研究成果在国际期刊《Artificial Cells, Nanomedicine, and Biotechnolog》（12 Sep 2017，DOI: 10.1080/21691401.2017.1376676，IF：5.605）上发表。

课题组郭腾博士设计、构建了微针辅助的载高乌头生物碱纳米结构脂质载体（NLC）经皮给药系统，通过NLC的化学促渗作用与微针的物理促透作用相结合，有效提高了药物的经皮吸收效率及抗炎镇痛效果，并利用NLC的缓释性能降低药物对皮肤的刺激性及心脏毒性。该研究采用断层扫描技术联合NTA（Nanoparticle Tracking Analysis）技术实时监控载药脂质纳米粒的经皮渗透行为，揭示了微针“微通道”效应及脂质纳米粒在皮肤中的自由扩散机制；同时通过构建大鼠佐剂型关节炎模型考察了新型经皮给药系统的抗炎镇痛效果，发现纳米脂质载体结合微针用于高乌头生物碱的经皮给药，能够更好地抑制关节炎模型动物的足趾肿胀程度，使大鼠血清中的炎症及疼痛因子显著降低（p < 0.05），并有效调节机体免疫功能。此外，微针辅助的纳米脂质载体透皮给药系统对家兔皮肤没有明显刺激性，并能有效降低高乌头生物碱的心脏毒性，为微针结合脂质载体用于毒性中药成分经皮给药的研究与应用提供了新思路。

该研究得到国家自然科学基金（NO. 81573619）、教育部新世纪优秀人才项目（NCET08-0898）及上海高校一流学科建设项目的资助。（科技处中药学院）

Figure.Effects of different administration modes on (A) toe volumes, (B) organ indexes and (C) appearances and histopathological examinations of ankle joints inrats.