楚勇

药物化学, 副教授, 硕士生导师


姓名
楚勇
性别
男

职称
副教授
学历
博士

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电子邮件
cy110@fudan.edu.cn
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通讯地址
上海市浦东新区张衡路826号化学南楼315室


个人简历
长期从事药物化学、分子设计和有机合成研究，主要开展基于靶标的原创性药物发现和功能型分子探针研究。围绕复杂重大疾病，如糖尿病、恶性肿瘤和神经退行性疾病，运用药物化学、CADD、化学生物学等手段针对多种通路的重要靶标酶GSK-3β、α-synuclein进行相关治疗药物、诊断试剂和分子探针的设计合成、活性筛选及分子机制研究。主要课题包括新型GSK-3β非ATP竞争抑制剂的研究；用于PD早期诊断的PET示踪剂的开发；应用于PD治疗的蛋白调节剂研究；靶向核磁共振显影剂及荧光分子探针等新型功能小分子的设计和合成。
先后主持完成国家级、省部级项目多项，参与科技部重点专项和上海市科委重大专项。已在国内外学术刊物发表论文30余篇。申请中国发明专利二十余项，已获授权8项，申请美国专利1项。
参编教材2本。主讲《有机化学》、参讲《有机化学实验》等本科生课程；以及《现代有机合成方法与技术》、《药物化学进展》和《高等有机合成实验》等研究生课程。
研究方向：
1. 基于靶标的原创小分子药物发现
2. 神经退行性疾病治疗药物研究及其影像诊断探针开发
教育经历
1998/09-2001/12, 四川大学，华西药学院药物化学专业, 研究生/博士
1995/09-1998/08，昆明贵金属研究所，研究生/硕士
1991/09-1995/07，西华师范大学，化学系，本科/学士
工作经历
2014/12- 今， 复旦大学，药学院药物化学教研室，副教授
2019 上海市药品审评核查中心首批外聘专家
2015-2017， 国家食品药品监督管理局药品审评中心药品审评员（挂职锻炼）
2006/03-2014/12, 复旦大学，药学院药物化学教研室，讲师
2008/01-2009/02, 美国佐治亚州立大学,化学系, 博士后
2004/08-2006/02, 巴塞利亚药业(中国)有限公司, 化学部，研发组长
2002/06-2004/07, 复旦大学，化学系, 博士后
承担科研项目情况
1上海市“科技创新行动计划”生物医药领域科技支撑项目，抗白血病靶向糖原合成酶激酶3β非ATP结合区的共价抑制剂的成药性研究（**，主持），2019,04-2022,03
2科技部“重大慢性非传染性疾病防控研究”重点专项，帕金森病（PD）的早期诊断新技术研发（2016YFC**，子课题参与），2016-2020
3国家自然科学面上基金面上项目，非ATP竞争的新型糖原合成酶激酶-3β抑制剂的优化、分子作用机制及其抗糖尿病活性研究（**，主持），2014.01-2017.12。
4上海市科委基础研究领域重点项目（PET多重脑功能显像早期帕金森病的研究，13JC**）子课题：基于α-synuclein用于PD早期诊断的PET示踪剂的设计、合成和筛选（主持），2013.7-2016.6。
5上海药物所新药研究国家重点实验室开放课题：新型GSK-3β非ATP竞争抑制剂的优化及分子作用机制研究（SIMM1302KF-11，主持），2013.03-2014.04。
6上海市自然科学基金，非ATP竞争的新型GSK-3β抑制剂的筛选、优化与构效关系 (10ZR**，主持)，2010.4-2013.3。
7复旦大学生物医学研究院开放课题，鞘磷脂合酶活性评价体系的建立及抑制剂的筛选，主持，2009.10－2010.10。
8教育部高等学校博士学科点专项科研基金新教师基金，非ATP竞争抑制GSK-3β的抗糖尿病药物的筛选、设计与合成(，主持)，2008.01-2010.12。


代表性成果
【近五年发表主要文章】（1）Yang Gao, Peng Zhang, Anfeng Cui, De-Yong Ye, Meng Xiang*, Yong Chu*.Discovery and anti-inflammatory evaluation of benzothiazepinones (BTZs) as novel non-ATP competitive inhibitors of glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β). Bioorg Med Chem. 2018, 26(20) 5479-5493: 5479-5493.
（2）Yang Gao, Deyong Ye*, Wei-cheng Zhou*, Yong Chu*, The discovery of novel benzothiazinones as highly selective non-ATP competitive glycogen synthase kinase 3β inhibitors for the treatment of ovarian cancer. Eur. J. Med. Chem., 2017, 135, 370-381
（3）Zhang, Peng，Ye, Deyong，Chu, Yong*，An efficient one-pot procedure for the synthesis of 1,5-benzothiazepinones catalyzed by tetrabutylammonium fluoride (TBAF)，Tetrahedron Letters；2016，57, 3743–3745
（4）Peng Zhang#, Shufen Li#, Yang Gao, Wenbo Lu, Ke Huang, De-Yong Ye, Xi Li*,Yong Chu*, Novel Benzothiazinones (BTOs) as Allosteric Modulator or Substrate Competitive Inhibitor of Glycogen Synthase Kinase 3β (GSK-3β) with Cellular Activity of Promoting Glucose Uptake. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2014, 24(24): 5639-5643
（5）Peng Zhang, Hai-Rong Hu, Shi-Hui Bian, Zhao-Hui Huang, Yong Chu* and De-Yong Ye*，Design, Synthesis and Biological Evaluation of Benzothiazepinones (BTZs) as Novel Non-ATP Competitive Inhibitors of Glycogen Synthase Kinase-3β (GSK-3β). Eur. J. Med. Chem., 2013, 61:95-103
（6） Yong Chu，Danzhu Wang，Ke Wang，Zhiren (Luis) Liu，Brent Weston，Binghe Wang，Fluorescent conjugate of sLex-selective bisboronic acid for imaging application. Bioorg. Med. Chem. Lett. , 2013, 23: 6307-6309
（7）Peng Zhang#, Hai-Rong Hu#, Zhao-Hui Huang, Jia-Yi Lei, Yong Chu*, De-Yong Ye*, Identi?cation of Novel Scaffold of Benzothiazepinones as Non-ATP Competitive Glycogen Synthase Kinase-3β Inhibitors through Virtual Screening. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22(23):7232-7236
（8）Kaiqing Ma, Penghui Wang, Wei Fu, Xiaolong Wan, Yong Chu* , Deyong Ye*，Rational design of 2-pyrrolinones as inhibitors of HIV-1 integrase，Bioorg. Med. Chem. Lett.，2011, 21(22): 6724-6727
（9）Chaofeng Dai, Lisa H. Cazares, Lifang Wang, Yong Chu, Siming L. Wang, Dean A. Troyer, O. John Semmes, Richard R. Drake and Binghe Wang*, Using boronolectin in MALDI-MS imaging for the histological analysis of cancer tissue expressing the sialyl Lewis X antigen，Chem. Commun., 47(37), 2011, 10338-10340
【授权专利】
1.ZL6.2。楚勇（第一发明人），鹿文博，张鹏，叶德泳。GSK-3β抑制剂或其盐及其药物用途，复旦大学
2.ZL8.0。楚勇（第一发明人），张鹏，叶德泳，胡海荣，2,3-二氢苯并氮杂?类化合物或其盐及其药物用途，复旦大学
3.ZL9.6。楚勇 （第一发明人），黄朝辉，叶德泳，胡海荣. 3,4-二氢苯并[f][1,4] 噻氮杂类化合物或其盐及其药物用途，复旦大学
4.ZL6.9。楚勇（第一发明人），黄朝辉，胡海荣，叶德泳, 2,3-二氢[1,5]苯并噻氮杂?类化合物或其盐在制备GSK-3β抑制剂中的用途，复旦大学
【申请专利】
1.CN6.8，一种能结合α-突触核蛋白聚集体的小分子化合物、其制备方法及其用途，发明人：楚勇，王坚，边江，林欣，章雪，叶德泳，复旦大学
2.CN9.1，与α-突触核蛋白聚集体结合的小分子化合物、其制备方法及其用途，发明人：楚勇，王坚，边江，林欣，何洁，叶德泳，复旦大学
3.CN4.8,丙烯酰基苯并氮杂?类化合物在制备防治血液肿瘤药物中的用途，发明人：楚勇，闵智慧，程韵枫，张鹏，叶德泳，边江，林欣，复旦大学
4.CN9.6，作为GSK-3β抑制剂的丙烯酰氨苯并氮杂?衍生物及其用途，发明人：楚勇，程韵枫，高扬，闵智慧，叶德泳，边江，复旦大学
5.CN8.4 ,1,4-二取代-2-哌嗪酮类化合物及其药物用途, 楚勇，高扬，叶德泳，复旦大学
6.CN8.1, 3-取代-1,5-苯并硫氮杂卓类化合物及其药物用途，楚勇，高扬，叶德泳，复旦大学
7.CN4.9, 3,4-二氢-苯并[f][1,4]硫氮杂?-5(2H)-酮类化合物及其药物用途, 楚勇，高扬，叶德泳，复旦大学
8.CN20**，一种能强结合α-突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，楚勇，陈龑飞，王坚，叶德泳，边江，张鹏，复旦大学
9.CN20**2017 1 6，苯并噻嗪酮类化合物及其制备方法和药物用途，楚勇，高扬，叶德泳，复旦大学