来源于天然产物——异瑞香新素,研究团队用计算机靶标预测其作用靶点、实验确证并通过计算机辅助药物精准靶向设计,开发成为强效、高选择性、可逆混合型的长效小分子DPP-4抑制剂。该药一周给药一次即可降低自发性2型糖尿病db/db小鼠空腹血糖和糖化血红蛋白水平,改善口服葡萄糖耐量,促进糖刺激的血清胰岛素分泌。本品的临床试验获批为2型糖尿病患者提供了安全有效依从性高的潜在治疗选择。

HL012MA项目曾先后获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项、中国科学院药物创新研究院自主部署科研项目、上海市科委“科技支撑项目”等基金的资助。部分研究工作成果发表在J.Med.Chem等杂志上(J.Med.Chem.2016, 59, 6772-6790;J.Med.Chem.2019, 62, 2348-2361.)。
相关文章链接:
1.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27396490/
2.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30694668/