近日,农林科学领域国际权威期刊《Pest Management Science》(中科院1区Top, IF = 4.1)在线发表了沈阳化工大学功能分子研究所张立新教授团队的研究论文“Synthesis, acaricidal activity, and structure–activity relationships of novel phenyl trifluoroethyl thioether derivatives containing substituted benzyl groups”(https://doi.org/10.1002/ps.7780),我校2020级联合培养博士研究生刘东东为第一作者,功能分子研究所张静高级工程师和张立新教授为共同通讯作者。
农业害螨属节肢动物,严重威胁着全球农业生产。大多数植食性害螨密集于作物的叶背面刺吸危害,使得果树、棉花、蔬菜和观赏植物等大量减产,损失严重。杀螨剂的使用是防治农业害螨的重要手段,然而由于现有杀螨剂的长期不合理的重复使用,杀螨剂抗性问题愈加严重,许多药剂甚至使害螨产生了交互抗性。因此,不断开发出结构新颖、作用机制独特的新型高效杀螨剂,是农业害螨防治的关键。
研究人员采用“计算机辅助药物设计(CADD)”、“合理药物设计(Rational Drug Design)”及“骨架跃迁(Scaffold Hopping)”等药物分子设计技术,设计、合成了一系列含取代苄基的苯基三氟乙基硫醚类杀螨化合物。研究表明,团队设计、合成的高活性杀螨化合物25b具有优异的速效性和持效性,田间药效试验表明,在100 mg/L质量浓度下,化合物25b仅施药1次后,第1天对害螨的防治效果即可高达99.9%(速效性好),第22天对害螨的防治效果仍能达到83.0%(持效期长),防治效果优于对照药剂商品化品种螺螨酯。
该研究工作得到了辽宁省自然科学基金计划项目(2022-KF-15-04)、辽宁省“揭榜挂帅”科技攻关计划项目(2022JH1/10400018)和南宁市创新创业领军人才“邕江计划”创业项目(2020002-1)资金支持。研究成果相关专利(一种三氟乙基硫醚(亚砜)取代苯类化合物及其用途,ZL202210030164.3)已获得中国国家知识产权局授权,科研成果转化工作正在进行中。
功能分子研究所 张静/文
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