(王志强/文)我校化学化工学院金英学教授和王志强副教授研究团队近日在药物化学领域国际顶刊Journal of Medicinal Chemistry(JMC,Top 1区)上发表了题为“Exploring the potential of cyclic peptidyl antitumor agents derived from natural macrocyclic peptide Phakellistatin 13”的研究成果(DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00393),标志着我校药物化学研究团队跃上新的台阶。论文共同一作为硕士生李桐和姜士田,王志强副教授和金英学教授为共同通讯人,哈尔滨师范大学为独立完成单位。在这项研究中,设计并合成了一系列手性-刚性的天然环七肽Phakellistatin 13的类似物,并通过一系列实验方案揭示了抗肿瘤机制。
研究团队致力于光诱导单电子转移成环反应研究,合成了大量具有独特刚性环状结构的环化物。金英学教授早期在国际上率先开创了光诱导环肽类似物的合成方法(发表在 J Am Chem Soc. 2003, 125, 10664),近年来研究团队利用这一方法合成了一系列海洋环肽类似物,发现了许多具有较好生理活性的化合物,Phakellistatin 13类似物就是其中之一。Phakellistatin 13是从海绵中提取的天然环肽,研究团队用光诱导单电子转移法合成了Phakellistatin 13类似物,发现其抗肿瘤活性对部分肿瘤表现出比紫衫醇、多柔比星更强的抑制性,但是,抗肿瘤机制一直没有得到合理的解释。王志强副教授巧妙地通过计算机模拟对接、化学动力学计算、流式细胞术、基因组学等方法解释了作用路径。团队成员武晓丹副教授和阎蕊副教授在生物模型建立和化学动力学模型构建上做出了重要贡献。研究团队得到了国家自然科学基金、省基金、哈师大研究生创新基金、博士启动基金的支持。近五年团队还对纳米药物递送系统开展了卓有成效的研究,在叶绿素类有机光敏剂、碳基纳米药物方面贡献了力量。
《Journal of Medicinal Chemistry》是美国化学会出版期刊,是药物化学专业领域最具影响力的期刊,主要发表关于药物设计与发现、药物改造与构效关系、药物与靶点结构生物学等方面的最新研究进展,最新中科院分区:医学1区Top期刊(大类),药物化学1区(小类)。近年来,化学化工学院聚焦于学校建设国内一流师范大学的宏伟目标,不断深化与加强化学学科建设,力求在新能源、新材料和新医药等学科前沿领域取得突破,为国家和地方的经济发展贡献力量。
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