化学生物学是一门新兴的交叉学科，其主要内涵就是利用化学手段，特别是小分子调节剂的手段研究生物大分子的功能，从而从分子水平认识生命现象的本质。与生物学家常用的遗传学手段相比，化学生物学的特点是它为后基因组研究提供一个可以以不同时间，不同剂量，和进行可逆操作的方式来检测特定蛋白质的功能的手段。此外，化学生物学还可以针对生理或病理过程中的特定靶标，开发出具有特异作用的活性物质（新药先导化合物），对生理或病理过程进行有效的调控，为医学和生命科学研究提供重要的研究工具，为新药开发提供重要的先导化合物资源，推动药物开发的源头创新。化学生物学方法已被广泛应用于细胞凋亡、分化、细胞周期调控、生长因子信号转导通路等方面的研究，并以此为基础，成功地开发了大量的药物或诊断试剂用于临床。

　　面对世界创新药物竞争十分激烈的形势，我国已将开发首创的具有自主知识产权，预防和临床治疗迫切需要且疗效突出的新型药物作为我国首要发展目标之一。为了开展高水平的药物发现研究，全面提升我国自主创新药物研究的水平奠定坚实的基础。广州生物医药与健康研究院于2008年11月成立化学生物学研究所，研究所副所长由丁克研究员担任。

　　研究所主要针对严重威胁人类健康的癌症、糖尿病、传染性疾病等重大疾病及华南特优、高发性疾病的发生、发展过程及关键致疾病基因，开展高水平的药物发现研究，并通过团队合作设计、合成和开发新颖小分子、多肽类和寡聚核苷酸类化合物作为治疗这些重大疾病的药物和急需医疗品。目前，研究所已通过学科交叉与团队协作基本形成抗肿瘤药物、抗代谢性疾病药物、抗病毒药物和干细胞化学生物学等四个研究团队和药代动力学、结构生物学、药物筛选和生物信息学及计算机辅助药物设计等四个公共技术平台。

　　宗旨： 研究所联合院内外科研力量，以新药开发为主线，主要针对肿瘤、传染性疾病以及糖尿病等重大疾病及华南特有、高发性疾病以及中药名优产品，进行相关的药物研发。

　　目标： 努力将研究所打造成为具有自主创新能力和具有影响力的新药研发技术平台，并带动地区相关医药经济的产业发展。
研究范围：包括药物化学、天然药物化学、药理学、分子生物学、结构生物学、干细胞化学生物学、生物信息学和药代动力学等。主要研究方向包括肿瘤、代谢性疾病等发病机理、预防治疗及新药物开发；天然药物化学及中药名优产品深度二次开发；干细胞化学生物学研究等。