本文以喹喔啉酮为母核结构，在其N1位引入羧基，同时对C3位侧链结构进行优化，设计合成了一系列喹喔啉酮衍生物作为醛糖还原酶抑制剂候选物.活性检测结果表明，所有化合物均显示出明显的醛糖还原酶抑制活性.其中，2-（3-（4-羟基苯丙烯基）-2-氧喹喔啉-1（2H）-烷基）乙酸（ <b>4d</b> ）展现出最强的抑制活性，IC<sub>50</sub>值为93 nmol/L，与目前上市的epalrestat活性相当（IC<sub>50</sub>=83 nmol/L）.另外，分子对接研究表明化合物 <b>4d</b> 与醛糖还原酶的活性位点结合比较紧密.
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基于喹喔啉酮结构的醛糖还原酶抑制剂的设计合成与构效关系研究
本站小编 Free考研考试/2023-12-02
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